穿心莲内酯是一种有机物,分子式C20H30O5,白色方棱形或片状结晶。天然植物穿心莲的主要有效成分,具有祛热解毒,消炎止痛之功效,对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物。本品为二萜类内酯化合物,均难溶于水,通常仅能口服给药。
穿心莲叶用95%乙醇浸泡,所得乙醇浸泡取液用活性炭脱色,脱色液蒸馏回收乙醇后的浓缩液静置得到粗晶品,粗晶加15倍量95%乙醇加热溶解,活性炭脱色,趁热过滤,静置重结晶,得淡黄色重结晶品,再经蒸馏水、氯仿、甲醇洗涤精制得到穿心莲内酯成品。对生药计,总收率1-1.5%。
穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用,1g/kg灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性的增高,减少Selye肉芽囊中巴豆油所致急性渗出液量,但对肉芽组织增生无明显影响。能抑制蛋清性大鼠脚肿的发展,但切除肾上腺后作用消失。丁素的抗炎作用*强,丙素、甲素、乙素次之。
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有报道认为,穿心莲可能对细胞免疫的某些环节有作用。其水煎剂在体外能提高人白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,口服穿心莲能使人对旧结核菌素所致的皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲制剂新炎得平(内含酯和酮),可提高小鼠血清溶菌酶水平,增强腹腔巨噬细胞和中性粒细胞的吞噬能力。连续给家兔或小鼠以穿心莲内酯磺化物,可明显增加外周血吞噬细胞对肺炎球菌或金黄色葡萄球菌的吞噬能力,穿心莲甲素注射液及喜炎平注射液亦能增强吞噬细胞功能。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对 2,4-二硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。
穿心莲有明显的中止妊娠作用。穿心莲口服能使小鼠避孕、孕兔流产。水煎剂腹腔注射对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同时期均有显著的中止作用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、静脉注射及宫腔内注射均能产生抗早孕效果,其中以腹腔、静脉和宫内注射效果**。宫腔内注射,用量既小,效果又佳。若将外源性孕酮或黄体生成素释放、激素(LH-RH)与穿心莲同时注射,则可防止流产,这提示,穿心莲可能有对抗体内孕酮的作用,从而引起流产。有人认为,穿心莲对体外培养的胎盘绒毛滋养层细胞的生长有一定的抑制作用。研究表明:穿心莲内酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的抗早孕效果,脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4对小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用,是值得进一步研究的一个避孕新药,该药对胎盘滋养叶细胞有显著的影响,可使胎盘绒毛萎缩、细胞数目减少,合体细胞和朗罕细胞消失、间质水肿出血。